МНН: Рамиприл
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое. Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки. Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает общее переферическое сопротивление сосудов, особенно в почечных сосудах, в меньшей степени – во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно – в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису. После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1-2 часа, достигает максимума спустя 4,5-6,5 часа и продолжается 24 часа и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (в течение 1-2 лет). При приеме внутрь абсорбция составляет около 50–60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). Максимальная концентрация рамиприла достигается в течение 1-2 часа, рамиприлата – через 2-4 часа, период полувыведения – 5,1 часа и 13-17 часов соответственно. Выводится с мочой и с фекалиями.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность в постинфарктном периоде (при клинически стабильном состоянии).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, лактация. Ограничения к применению: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность и гиперкалиемия, гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, детский и пожилой возраст.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головокружение, головная боль, астения, цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения; гипотензия, в т.ч. постуральная, стенокардия, синкопе, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вертиго, боль в грудной клетке, аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, васкулит; тошнота, рвота, диарея, сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени, изменение уровня трансаминаз; непродуктивный кашель, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм; нарушение функции почек, протеинурия, олигурия, отеки; импотенция; крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация; уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек, артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
До начала лечения предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 часа, под контролем артериального давления до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг артериального давления, постоянный контроль картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата, гемофильтрации или ЛНП-афереза. При использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Капсулы можно принимать целиком или растворить содержимое в 120 мл воды или яблочного сока (раствор можно приготовить заранее и хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или 48 часов в холодильнике).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту
