Фармакодинамика:
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А.
Являясь слабым основанием римантадин действует за счет повышения pH эндосом имеющих мембрану вакуолей которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы предотвращая таким образом передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика:
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения: взрослые -17-25 л/кг дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше чем в плазме. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг один раз в сутки - 181 нг/мл по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 24-36 часов; 75-85 % от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов 15 % - в неизменном виде.
При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.
Показания:
Профилактика и раннее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
Противопоказания:
- острые заболевания печени;
- острые и хронические заболевания почек;
- тиреотоксикоз;
- повышенная чувствительность к римантадину;
- беременность и период грудного вскармливания;
- дети до 7 лет;
- при лактозной недостаточности непереносимости лактозы глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
Артериальная гипертензия атеросклероз сосудов головного мозга печеночная недостаточность эпилепсия заболевания желудочно-кишечного тракта.
Беременность и лактация:
Римантадин в период беременности и грудного вскармливания противопоказан.
Способ применения и дозы:
Внутрь после еды запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 часов после появления симптомов болезни.
Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день по 100 мг один раз в день. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; от 11 до 14 лет - 50 мг 3 раза в день. Старше 14 лет - дозы для взрослых. Принимают в течение 5 дней.
Для профилактики гриппа взрослым назначают 50 мг один раз в день в течение до 30 дней.
Детям старше 7 лет - 50 мг один раз в день в течение 15 дней.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота рвота потеря аппетита боли в эпигастрии метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение бессонница нарушение концентрации внимания сонливость тревожность повышенная возбудимость усталость.
Прочие: гипербилирубинемия аллергические реакции (кожная сыпь зуд крапивница).
Передозировка:
Симптомы: возбуждение галлюцинации аритмия.
Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Взаимодействие:
Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11%.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид натрия гидрокарбонат и другие) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выведения почками.
Особые указания:
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
