Конкор, тбл п/о 10мг №50.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

бисопролола фумарат 10 мг;

Вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный,

магния стеарат, кросповидон,

целлюлоза микрокристаллическая,

крахмал кукурузный,

кальция гидрофосфат,

диметикон 100,

макрогол 400,

железа оксид,

титана оксид,

метилгидроксипропилцеллюлоза.

Конкор - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V_d — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T_1/2 — 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Артериальная гипертония, ИБС, сердечная недостаточность

• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• синдром слабости синусного узла;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС < 60 уд./мин.);
• выраженная артериальная гипотензия (сАД < 100 мм рт. ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа I и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AVблокада I степени, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина < 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале курса лечения) чувство усталости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия; редко – галлюцинации. Обычно эти явления выражены слабо и проходят, как правило, в течение 1-2 недель.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; возможны парестезии и ощущение холода в конечностях. В начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму, в т.ч. при бронхите с бронхообструктивным синдромом).

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - диарея, запоры, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови.

Со стороны половой системы: в отдельных случаях - нарушение потенции.

Дерматологические реакции: возможен зуд; редко – покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь.

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, препаратов наперстянки или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.

При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможны также нарушения проводимости.

При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно уменьшение действия бисопролола.

При одновременном применении нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов - производные дигидропиридина могут усиливать антигипертензивное действие Конкора.

При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно резкое снижение АД, уменьшение ЧСС, а также развитие аритмии и/или сердечной недостаточности (требуется тщательный контроль врача). Не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Конкором.

При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием Конкора, из-за риска чрезмерного повышения АД.

При одновременном приеме производных эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средств для лечения мигрени) и Конкора возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном приеме Конкора и рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола (повышение дозы Конкора обычно не требуется).

При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемических средств возможно усиление гипогликемического действия. Симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями содержания глюкозы в крови, т.к. симптомы гипогликемии могут быть замаскированы; при терапии пациентов, придерживающихся строгой диеты; при лечении больных с метаболическим ацидозом; больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе; при проведении десенсибилизирующей терапии; при AV-блокаде I степени; при ангиоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В отдельных случаях применение бета-адреноблокаторов (в т.ч. Конкора) может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза или привести к появлению псориатических высыпаний на коже.

На фоне приема бета-адреноблокаторов могут возникать более тяжелые формы реакций повышенной чувствительности.

При лечении бета-адреноблокаторами в отдельных случаях наблюдается выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменения настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит.

Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о приеме Конкора.

Использование в педиатрии

Не следует назначать Конкор детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения или при одновременном употреблении алкоголя или этанолсодержащих препаратов).

Таблетки