Фармакодинамика:
Противомикробное средство, производное нитрофуранов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.
Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Блокирует моноаминоксидазу.
Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.
В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика:
Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%), небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.
Показания:
- Дизентерия;
- паратифы;
- лямблиоз;
- пищевые токсикоинфекции.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к группе нитрофуранов.
Терминальная стадия хронической почечной недостаточности, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы.
При почечной недостаточности Фуразолидон не создает терапевтических концентраций в моче, кумулируется и может оказать токсическое действие.
Способ применения и дозы:
Фуразолидон назначают внутрь, после еды.
При лечении паратифа, дизентерии, пищевых токсикоинфекций взрослым - по 100-150 мг 4 раза в сутки на протяжении 5-10 дней (продолжительность приема зависит от характера и тяжести патологического процесса). В таких же дозах Фуразолидон можно принимать циклами по 3-6 дней (интервалы - 3-4 дня).
Детям от 3 лет - 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).
Фуразолидон не рекомендуется назначать более 10 дней.
При лечении лямблиоза взрослым - по 100 мг Фуразолидона 4 раза в день, детям от 3 лет - в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).
Для взрослых: высшая разовая доза - 200 мг, суточная - 800 мг.
Побочные эффекты:
Снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек).
Для уменьшения побочных реакций при применении Фуразолидона рекомендуется запивать препарат большим количеством жидкости, при необходимости уменьшить дозу, назначить антигистаминные препараты и витамины группы В.
При выраженных побочных явлениях необходимо прекратить применение препарата.
Передозировка:
Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).
Лечение: отмена лекарственного препарата, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные лекарственные средства, витамины группы В.
Взаимодействие:
Фуразолидон в сочетании с этанолом может привести к развитию сульфирамоподобных реакций.
Антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, эфедрин, амфетамин, фенилэфрин, тирамин - возможно резкое повышение артериального давления.
Аминогликозиды и тетрациклины усиливают противомикробные свойства Фуразолидона.
Фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.
Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие кальций и магний, ингибиторы карбонгидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат) снижают эффект, а подкисляющие (аммония хлорид, кальция хлорид, соляная кислота, аскорбиновая кислота, метионин) - повышают эффект Фуразолидона.
Особые указания:
У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью, в связи с возможными изменениями функции почек (может потребоваться уменьшение дозы).
При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.
Избегать употребление продуктов, содержащих тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености) и другие сосудосуживающие амины, возникает риск развития гипертонического кризиса.
Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. С целью профилактики требуется назначение витаминов группы В.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Данных об отрицательном влиянии Фуразолидона в рекомендуемых дозах на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами нет.
