МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Ацикловир
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Активное вещество проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом. Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом. В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга. Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Прием препарата противопоказан в период лактации. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат обычно хорошо переносится. Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация. Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка. Прочие: редко – алопеция, перефирические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира. При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается врачом и индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Не зарегистрировано случаев передозировки.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови). Препарат не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту
